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PROTAC手艺的泛起为解决古板小分子药物难以作用的“不可成药化”卵白靶点提供了重大潜力。自2017年以来，PROTAC手艺迅速生长，从实验室逐步走向工业化，吸引了众多药物研发企业的加入。
在细胞中，卵白质若是用久了、变形了、功效部分损失了，就会通过E1和E2连系，活化泛素化酶，之后，E3泛素化酶会对目的卵白质举行标记。标记之后，经由一个跨越历程，聚泛素化爆发，卵白酶体就会识别这个被标记的卵白质，将其视为需要整理的卵白质，并将其降解为碎片卵白或氨基酸，这些碎片卵白或氨基酸可以进一步被细胞使用。
PROTAC分子正是基于这一机制施展作用：它通过双功效结构，一端连系目的致病卵白，另一端连系E3泛素毗连酶，从而将二者桥接在一起。在合适的空间构象下，E3酶即可将泛素分子转移到目的卵白上，诱导其聚泛素化并最终被卵白酶体降解。更主要的是，PROTAC分子自己在完成一次降解循环后仍可再次施展作用，具有类似催化的效果。
若是目的卵白是致病卵白，那么通过这种方法就可以将其整理掉。PROTAC手艺正是接纳了这一机制，对致病卵白举行整理。例如，在E3泛素卵白酶和目的卵白之间，若是没有毗连，目的卵白是不会被降解的，由于它们之间没有任何作用。而我们通过PROTAC将E3 ligase和目的卵白联系在一起，通过某种适当的空间构型、适当的距离和适当的构象，E3上的泛素就可以适外地标记在目的卵白上。这个目的卵白的毗连历程，通常是通过其外面裸露的甘氨酸或赖氨酸举行的。之后，经由一个跨越历程，即聚泛素化，卵白酶体就会识别并降解这个目的卵白，从而将致病的目的卵白扫除掉。
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