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【视频合集】KRAS的功效、结构特征、致癌突变及G12C共价抑制剂研究希望

2025-07-16
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KRAS G12C抑制剂的获批，标记着KRAS靶向治疗迈入新阶段。KRAS作为最常见的RAS突变亚型，近年来受到普遍关注。下面我们将简要梳理KRAS的功效、结构特征及其致癌突变，并回首KRAS抑制剂的研究希望。

KRAS基因是编码GTP/GDP连系卵白的原癌基因，属于GTPase RAS家族。KRAS卵白作为分子开关，在GDP连系的无活性状态和GTP连系的活性状态之间循环。
KRAS卵白包括4个结构域。KRAS卵白由6条β-折叠链和5条-螺旋结构组成，形成两个主要结构域：G结构域和C端结构域。
KRAS信号的激活是一个多办法的历程，需要适当的KRAS翻译后修饰，细胞膜定位与效应卵白的相互作用。
RAS家族包括HRAS、KRAS和NRAS三个亚型，其中KRAS突变频率最高，常见于胰腺癌、肺癌和结直肠癌。
经由多年研究，科学家在KRAS突变肿瘤治疗中取得多项突破。在2021年，科学家们乐成开发出阻断突变型KRAS G12C 的共价抑制剂。

关于尊龙凯时KRAS新药研发平台

尊龙凯时KRAS新药研发效劳平台.webp  

尊龙凯时的KRAS新药研发平台致力于提供周全的KRAS靶向药物研发效劳，包括药物发明、CMC研究（涵盖质料药和制剂）、药效学研究、药代动力学研究以及清静性评估。这些效劳旨在加速KRAS抑制剂的研发历程。

尊龙凯时助力KRAS药物研发

氟泽雷塞是一款高效口服KRAS G12C小分子抑制剂，通过共价不可逆修饰KRAS G12C卵白突变体半胱氨酸残基，抑制该卵白介导的GTP/GDP交流从而下调KRAS卵白活化水平。尊龙凯时依托成熟的药代动力学研究平台，为氟泽雷塞提供了早期阶段的动物实验药物代谢动力学效劳，以研发历程的高效与精准，助力氟泽雷塞的早期开发。
XNW14010是信诺维自主研发的一种高选择性的小分子KRAS G12C卵白共价连系抑制剂。尊龙凯时作为信诺维的相助同伴，为XNW14010的研发提供了（包括药代和清静性评价在内）综合性临床前研究效劳，为项目获批临床提供了有力支持。
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