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NatChemBiol：新型化合物或助力开发新一代的前线腺癌疗法

2016-08-12

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在寻找新要领抵御复发性前线腺癌上，杜克大学的研究职员克日通过对小鼠研究，发明了一种新型化合物可以有用阻断睾酮刺激肿瘤的爆发，相关研究刊登于国际杂志Nature Chemical Biology上。

tetraaryl cyclobutane（tetraaryl环丁烷，CB）是开发新一代疗法的基础，其被科学家们用来开发治疗对抗雄激素药物（尤其是药物恩杂鲁胺）耐受性的疗法；研究者John D. Norris博士说道，前线腺癌是最盛行的一种男性癌症，主要的肿瘤生长驱动子是雄激素受体；通过抗内渗透疗法来抑制雄激素受体的功效最最先是有用的，但大大都的肿瘤都会爆发耐受性，从而导致恶性攻击性肿瘤的爆发。

这项研究中研究者主要通过寻找一种新要领来抑制雄激素受体的活性，由于纵然在肿瘤对目今疗法爆发耐受性的条件下，雄激素受体依然是一个可行的目的靶点。研究者同伊利诺伊大学的科学家们举行和做重点关注CB化合物，该化合物可以饰演雄激素受体的竞争性抑制剂，但其却差别于目今雄激素受体药物（好比恩杂鲁胺）的结构。

尤其是其中一种CB化合物，其可以抑制增进对药物恩杂鲁胺爆发耐受性的雄激素受体的突变体形式，同时其还能够通过抑制雄激素受体进入细胞核来施展作用，而在细胞核中雄激素受体就能够增进肿瘤生长。

最后研究者Norris说道，这项研究让人很是激动，同目今其它疗法较量而言，这种化合物有一种完全差别的活性机制，其对治疗耐受性疾病具有优异的效力，并且我们对动物模子举行研究发明，当药物恩杂鲁胺无法施展作用时这种新型化合物可以有用抵御前线腺癌。研究者体现，后期还需要在其它动物模子及其它类型的癌症中举行更为深入的研究，好比前线腺癌。

Nat Chem Biol：新型化合物或助力开发新一代的前线腺癌疗法