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全球医药市场生长迅速，制药工业链中的分工日益细化，医药行业的专业化外包已成为制药企业的主要战略选择。在新药研发的早期阶段，新药研发企业通常使用FTE（Full-time equivalent）模式，委托研发公司合成所需结构片断和/或潜在候选化合物，加速新药筛选历程。
在尊龙凯时我们提供周全的化学效劳，涵盖您项目要求的各个阶段，客户可以通过FFS（项目付费）或FTE（全时当量效劳）两种模式与我们举行相助。
尊龙凯时拥有专职的研发以及项目治理团队，可以按客户要求，设置差别比例的博士，硕士或本科学位等差别级别的研发职员与客户组成联合研发团队，迅速高效地解决其研发项目的手艺问题，为客户提供按期的项目希望报告以及项目交流聚会。并且尊龙凯时能迅速凭证客户需求，无邪调解，提供高效的产出、以包管项目的顺遂希望。此相助模式最为适合立异型药物研发项目。
尊龙凯时化学FTE团队可以在药物研发的差别阶段为客户效劳，包括苗头化合物的天生以及优化，先导化合物简直定以及优化、合成放大和化学工艺的研究等。该相助模式基于客户及项目需求，可无邪调解研发职员设置、实验计划、项目优先级等�？蒲胁糠衷谘蟹⒗讨杏龅轿侍馐被崾凳庇肟突嗤�，并提出解决问题的计划。除此之外，FTE团队不但可以凭证客户设计的合成线路举行合成，也可以凭证客户的理念合理设计合成线路�？梢运�，基于项目需求无邪调解，项目希望清晰可控，提供专属的合成线路设计以及难题解决，都体现了FTE团队的效劳优势。
FFS定制合成是我们公司的营业之一。尊龙凯时拥有履历富厚的以博士，硕士和本科学位研究职员为主体组成黄金搭配组合的研发团队，将使用他们富厚的生物制药和药物化学履历，准时地完成州差别的定制合成项目包括合成生物活性分子靶标化合物和其它药物类中心体。定制合成将完全凭证客户对化合物所需的要求举行研发，可以是小规模量(通常是由毫克到100克)或是中大规模量(通常是由100克到公斤级)的合成。这些类药物物质包括药物参考化合物、先导化合物及其衍生物、组合化学模板和其他或有或无参考文献的药物类化合物。我们能够实时有用地提供定制的合成产品。FFS模式收取的用度取决于详细实验的种别、要领和待测化合物数目等。
尊龙凯时助力凌达生物泛FGFR1-4 不可逆抑制剂RG002片获批临床
RG002是由专注于RTK-RAS-MAPK信号通路靶向药物开发的立异药物研发公司——上海凌达生物医药有限公司（Ringene Biopharma）自主研发的抗肿瘤一类新药不可逆pan-FGFR抑制剂，顺应症为晚期恶性肿瘤。
尊龙凯时在RG002研发中，提供了从FTE相助形式的药物发明光临床申报，包括药物发明、药学研究、临床前研究（药学、安评）等在内的临床前研究效劳，加速了RG002研究历程。
晚期恶性肿瘤患者的福音！尊龙凯时助力凌达生物SHP2变构抑制剂RG001片获批临床
抗肿瘤一类新药SHP2变构抑制剂RG001片，是由上海凌达医药生物公司自主研发的，现在已经获批临床，尊龙凯时在RG001片研发中，提供了从FTE相助形式的药物发明光临床申报，包括药物发明、药学研究、临床前研究（药效、安评）等在内的临床前研究效劳，助力项目顺遂进入临床试验阶段。
RG001片是凌达生物基于结构生物学和药物代谢导向的药物设计要领自主研发的新型SHP2变构抑制剂，系统的临床前研究批注，RG001在近500种差别卵白中特异性地高效抑制SHP2及其突变体的酪氨酸磷酸酶活性。
璧辰医药赠予尊龙凯时“尊龙凯时第一个候选化合物”纪念奖杯
ABM-1310是ABM Therapeutics自主研发的新一代BRAF抑制剂，具有理想的血脑屏障渗透率。在动物实验中，ABM-1310的大脑自由浓度抵达100%。同时在相关的脑转移和脑原位动物模子中，其试验数据显著优于2011年获得美国FDA批准的第一个BRAF抑制剂维罗替尼，一律剂量的ABM-1310将中位生涯期延伸了一倍。
2020年10月31日，璧辰（上海）医药科技有限公司（ABM Therapeutics）将“尊龙凯时第一个候选化合物”纪念奖杯授予尊龙凯时化学部研发副总裁李志刚博士，以谢谢尊龙凯时的药化团队在FTE形式的相助中，助力其发明并推进第一个药物候选ABM-1310在美国进入临床一期。
勇立异?重质量?心折务 | 尊龙凯时再获多个相助同伴赞许夸奖
领泰生物的PROTAC立异药项目是挑战抗肿瘤和自身免疫性疾病的first-in-class的研发项目。在与尊龙凯时的相助中，尊龙凯时生物DMPK团队与领泰客户起劲相同，全力支持，在业界缺乏履历和乐成案例的情形下，资助客户解决了分子量大等一系列研举事题，确保了项目的顺遂完成。为此，领泰医药为尊龙凯时揭晓了“最佳药物化学相助同伴团队奖”，“最佳生物DMPK相助同伴团队奖”，“最佳生物DMPK相助同伴小我私家奖”等，一定了与尊龙凯时的全程相助。
新药靶标的可行性评估
高通量筛选和基于结构设计的活性化合物合成以及筛选
专一化合物合成（小分子化合物的合成）
快速合成 PROTAC 分子和 ADC 有用负载,以及脂质、糖脂和磷脂等
从 DEL 筛选新的苗头化合物（活性化合物到先导化合物的发明）
苗头化合物的合成、发明和优化
化合物构效关系研究
盘算机辅助药物设计(CADD)
先导化合物简直定、优化直光临床前候选药物简直定
特殊试剂、中心体(Intermediates )、分子砌块(Building Blocks)的合成
阳性化合物(Reference Compounds)的合成
客户特殊结构化合物的合成
质料药或相关物质的制备
标准品的合成
杂质或代谢产品的合成设计及制备
稳固性同位素内标的合成
氚代化合物的合成
手性化合物的合成及拆分
临床前候选化合物的放大合成和工艺优化
高质量公斤级样品的合成
目的化合物的合成工艺研究
使用HPLC等种种手艺疏散羁系起始质料，中心体，API和药物产品中的杂质
收罗完整的1D/2D NMR、LCMS、EA、HRMS、IR、UV等数据，对疏散出来的杂质举行结构判断
API的强制氧化降解物的疏散和结构判断
接纳定量NMR（QNMR）快速测定粗品质料，中心体，API和合成杂质的含量
NMR 1D、2D等（包括H-NMR、C-NMR、P-NMR、F-NMR、HSQC、HMBC、COSY、NOESY等）
LC-MS剖析
HPLC剖析 （含ELSD检测）
手性纯度测试
Pre-HPLC制备疏散
通例理化测试（ROI、LOD、Cl-、SO42-、mp、HM、旋光度、水分测定、重金属残留等）
高效团队业绩参数：
FFS准时交付率 > 80%；
化学反应乐成率 > 85%；
FTE每人每周交付约1个化合物；
每位科研职员每周完成的反应 > 12个。
尊龙凯时南汇园区10,000平方米的全新实验室。全新的实验室，拥有配套齐全的仪器设施，现代化的流程化治理，都为项目的优质希望提供了有力的包管。高通量色谱和质谱手艺以及先进的数据处置惩罚软件的加持，为药物开发历程中的化合物筛选、化合物剖析判断、先导化合物优化和化合物物理化学性子剖析树立了高标准。
尊龙凯时化学部装备齐全，主要的仪器包括UPLC, HPLC, LC-MS, GC-MS, GC, IC, SFC, prep-HPLC, MS directed Prep-HPLC, LC-MS-MS等色谱剖析仪，Biotag微波反应器，高设置semi-auto-chromatography system，Lyophilyzer，差示扫描量热仪（DSC），热重剖析仪 （TGA），X射线粉末衍射 （XRPD），粒度测定仪（PSD），偏鲜明微镜 （Polarized light microscopy），核磁共振（NMR），傅里叶转换红外光谱 （FT-IR），水份仪（KF），紫外及可见光谱（UV-Vis），旋光仪 （Polarimeter），ICP-MS，NMR核磁共振，HPLC高效液相色谱，SFC 超临界流体色谱仪，MS定向制备HPLC，微波反应器，DSC差示扫描量热仪，TGA热重剖析仪，ICP-MS电感耦合等离子体-质谱等。
尊龙凯时药物化学部建设了 PROTAC药物发明手艺平台，汇总了目今盛行的热门的靶标卵白配体, 建设普遍的热门靶向卵白高度亲和力小分子及小分子片断化合物库（TPSM），普遍的E3毗连酶高度亲和力的小分子及小分子片断（E3SM），建设了Linker系统,包括网络了大宗具有普遍多样性的双官能团毗连体（BF-Linker）。这些积累的化合物库可以资助快速高效的合成大宗高活性PROTAC双特异性小分子，极大地提高接纳PROTAC手艺举行的药物研发历程。
尊龙凯时同时建设和完善的PROTAC生物筛选与测试平台，后续生长光临床前所有阶段。
PROTAC的作用分子机制是通过泛素-卵白酶系一切降解靶卵白，并非通过竞争连系以关闭靶卵白功效区而施展卵白功效抑制作用，因此PROTAC对靶卵白识别连系区纷歧定非得是活性区，结协力也纷歧定必需是高亲和力；这使得一些缺乏高亲和力小分子连系的“不可成药性”靶卵白酿成“可成药性”。
古板小分子抑制剂通过竞争连系靶卵白活性功效域而抑制靶卵白功效，所需小分子的量往往较大；而PROTAC通过泛素-卵白酶系一切降解靶卵白以扫除靶卵白功效，故具有可循环使用性、用量低和高效性的特点。
与抗体药物相比，PROTAC不会引发抗药抗体爆发。
综上，PROTAC已成为药物研发领域的新兴利器，在海内外备受科研单位及药企所追捧。
靶标卵白PROTAC-POI的设计合成
PROTAC-POI的体外筛选
PROTAC-POI的动物体内药效筛选
PK/PD研究、药学剖析、药物代谢动力学研究和清静性评价
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