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第三代 EGFR-TKI 奥希替尼在非小细胞肺癌治疗中取得了重大突破 ，但临床仍会泛起耐药问题。为研究相关机制并开发对策 ，建设奥希替尼耐药模子十分须要。
药物名称：奥希替尼（Osimertinib）
商用名称：泰瑞沙（TAGRISSO?）
由阿斯利康（AstraZeneca）公司开发 ，于2015年获得FDA审批 ，是第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI） ，用于治疗具有EGFRT790M突变特征的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。
在奥希替尼耐药模子构建方面 ，尊龙凯时选择了具有EGFRL858R/T790M突变特征的NCI-H1975人非小细胞肺癌细胞系 ，通过药物攻击诱导的方法 ，乐成构建了奥希替尼的耐药模子。
体外药敏检测效果显示 ，原始野生型IC50值为65.9 nM ，耐药型IC50值提高到10940 nM ，RF值为166（图3a）。
在体内药效评价实验中 ，野生型移植瘤模子的肿瘤抑制率（%TGI）值为93.72 ，耐药型移植瘤的肿瘤抑制率降低为70.05（图3b）。
图 NCI-H1975_奥希替尼耐药模子实验效果:
a) 体外药敏检测实验效果；
b) 体内成瘤与药效实验效果。
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