神秘的苦味受体哮喘的治疗希望
只管科学家们在控制哮喘和慢性壅闭性肺疾病(COPD)方面取得了希望，但两种呼吸系统疾病的症状控制不当都会导致严重的呼吸急促、住院甚至殒命。南佛罗里达大学莫桑尼分校研究副院长史蒂芬·利格特博士体现，只有约50%的哮喘病患者和更低比例的COPD患者能够通过现在可用的药物充分控制肺部炎症和气道缩短。但就在克日，利吉特博士的实验室发明了苦味觉受体(TAS2Rs)的几种亚型-G卵白偶联受体在肺深处的人类平滑肌气道肌肉细胞上表达。
在哮喘和慢性壅闭性肺病中，收紧支气管周围的平滑肌会缩小气道并镌汰气流，利吉特博士的实验室发明这些味觉受体在被激活后会翻开气道。现在他们正在寻找新的药物通过靶向平滑肌TAS2Rs治疗哮喘和其他壅闭性肺部疾病翻开气道缩短。
斯蒂芬·利吉特（Stephen Liggett）博士
Liggett博士及其同事共判断了18种激活苦味受体TAS2R5亚型以增进人气道平滑肌细胞扩张的新化合物�？缪Э蒲芯啃∽榉⒚�1,10菲咯啉5,6-二酮(简称T5-8)是几种先导化合物(候选药物)中最有前途的。T5-8的功效是其他测试化合物的1000倍，并且在实验室中生长的人呼吸道平滑肌细胞中有显著的有用性。
研究职员开发了筛选手艺来确定18种化合物的效力和有用性。一项生化测试评估了这些新激动剂在从非哮喘性人类供体肺中疏散出的气道平滑肌细胞中激活TAS2R5的水平。然后，研究职员使用磁扭细胞术的手艺验证了对气道平滑肌松懈的影响。
利吉特博士体现现在面临的最大挑战是没有TAS2R5的3-D晶体结构，因此不知道激动剂T5-1究竟怎样适合这种神秘的苦味受体。通过合并在受体、药理学、心理学和药物开发方面的实力，利吉特博士的团队体现能够取得突破。
T5-8优于所有其他筛选的支气管扩张剂激动剂，体现出的最大舒张反应(50%)显着大于沙丁胺醇(27%)。Albuterol属于唯逐一类可用于治疗哮喘和COPD引起的喘气和呼吸急促的直接支气管扩张剂(β-2激动剂)。但这种药物及其衍生物，通常被用于抢救吸入器，并不适用于所有患者，太过使用已经导致了住院率增添。由此可见拥有两类差别的药物以差别的方法翻开呼吸道，将是资助患者最佳地控制症状的主要一步。
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