Nature子刊：新发明或将快速筛选抗癌化合物
克日，刊登于国际杂志Nature Chemistry上的一项研究报告中，来自芝加哥大学的一组研究职员设计了一种要领来制造现在许多化学家都无法合成出的小型多节且连锁的化学结构，研究者以为，这些特殊的化学结构能够被用来筛选可以抵御癌症的新型化合物 。
许多化学家都将分节或链环作为其开发的化学结构的一部分，但在分子标准下合成出繁杂的新型物质是很是难题的，而这项研究中，研究者Liu及其同时就发明了一种能够在DNA单链上爆发种种各样小型多节结构的要领，即尺寸为15-20纳米 。Yossi Weizmann说道，此前无人可以乐成制造出这样的结构，然而我们就发明了这样的要领 。使用这些小型多节化学结构，我们就可以模拟细胞中DNA的转变情形，并且开发新型的工具来有用攻击对癌细胞生涯很是要害的酶类 。
DNA是一种长链分子，在活体细胞中，其必需自我纠葛才华够装入细胞核中，因此其处于超螺旋结构，而这种效应就类似于处于多节状态，这就似乎一个带子拧地很紧一样，较短的片断就会转回原来的位置并且一直缠结，从而滋扰DNA的功效 。当DNA需要复制时，DNA拓扑异构酶就会揭开超螺旋，释放超螺旋结构中的张力，随后其会再毗连被切断的最后以便DNA可以施展正常作用 。
文章中研究者就使用分节段的DNA结构作为探针来检测拓扑易构酶的活性，首先他们使得来自DNA单链和短片断分子的分节结构举行自体态成，随后形成DNA的四种碱基就会凭证一定的准则相互联络（即A-T；C-G），因此通过挑取DNA短片断上的核苷酸，研究者就可以对吸附在长链上的片断举行操作 。
使用这种要领研究者就能够制造出9种差别的节段状结构，当拓扑异构酶被引入到含有节段DNA的细胞中时，拓扑异构酶就能够切断这种分节结构，并且对其最后举行毗连形成环状结构 。随后为了检测抗拓扑异构酶药物的潜力，研究者在药物引入之前和之后划分举行检测，来视察是否这种药物能够抑制拓扑异构酶的活性，目今研究职员接纳的凝胶电泳法非�；郝�，并不可有用筛选出合适的候选药物 。
而研究者Liu就开发出了一种可替换的要领，他体现，我意识到我们并不需要看到节段状结构自己，我们仅仅需要看到酶类可以被“解开”，当节段状结构不可够复制时环状DNA却可以举行复制，因此使用能够连系DNA的荧光染料我们就可以轻松寻找能够复制的DNA结构 。当研究者检测拓扑易构酶时，由于该酶并不可够使节段结构形成环状，并且若是DNA分子被解开研究者就能够检测DNA分子的复制情形，因此这种要领完全不需要举行电泳操作，并且其可以高效筛选出抵御拓扑异构酶活性的潜在药物 。
现在研究者妄想对化合物文库举行检测，同时期待FDA能够批准，研究者希望本文研究能够资助科学家们有用筛选出抵御癌症的多种化合物 。
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