已往三年全球661个靶点竞争情形剖析
药物发明和开发竞争强烈且具危害 ，当需要选择准确的靶点时尤其云云。研究职员需要权衡一个靶点的有用性以及其他一些因素 ，如正在开发同样靶点药物的其它公司的数目 ，这些药物有几多在临床试验阶段 ，以及潜在的患者分层。权衡这些因素是一个挑战 ，可是可能可以增添乐成开发出首立异药（first-in-class）和同类最优药物（best-in-class）的时机。
2013年 ，Agarwal等研究了其时制药行业在研药物的靶点的情形（Nat. Rev. Drug Discov. 12, 575–576; 2013） ，发明只管在已证实临床乐成的靶点上竞争强烈 ，但仍然有大宗的立异靶点竞争很少 ，特殊是那些处在临床前研究阶段的靶点。在这里 ，我们使用Clarivate Analytics的科学情报工具Drug Research Advisor: Target Druggability来剖析下2016年靶点的情形。为了确保原始研究具有最大的可比性 ，我们仅选取了那些与人卵白靶点相关的选择性药物（即 ，作用机制仅与简单靶点有关）。尊龙凯时剖析总共包括了661个靶点。与以前的研究相同 ，我们也将这些靶点分成两类：285个已证实靶点（靶点相关药物已经上市、获批或者被推荐批准） ，和376个立异靶点（正在起劲开发的靶点相关药物还未有上市、获批或者被推荐批准的）。
图1a展示了已往三年里 ，被评估的靶点的改变。2013年 ，有42%的靶点仅有一家公司在开发 ，26%的靶点有5家甚至更多的公司在开发。现在 ，这两个比例划分酿成了26%和36% ，说明竞争正显著增添。
图1b显示 ，已往三年里 ，已证实靶点的竞争水平险些没有转变。现在 ，58%的已证实靶点有5家及以上公司在研究 ，12%的这类靶点仅有一家公司在开发。而2013年 ，这两个比例划分是64%和12%。这说明已证实靶点的竞争水平已经抵达一个稳固点 ，在这上面做更多的起劲想法与已上市产品竞争 ，并不会对在研产品的妄想带来几多影响。
预计未来 ，已证实靶点的一连高竞争水平将导致立异靶点的竞争加剧 ，各家公司均试图寻找到某些细分市场和专利结构空间。图1c显示情形简直云云 ，立异靶点上 ，仅有一家公司开发的占比从2013年的54%下降到2016年的36% ，而5家及以上公司开发的占比则从13%上涨至20%。
2013年 ，随着临床开发阶段的深入 ，立异靶点的竞争随之增添。临床前阶段相对竞争较少（>70%的靶点只有一家公司开发） ，到III期临床阶段则竞争水平最高（<30%的靶点只有一家公司开发 ，约莫40%有5家及以上公司在开发）。
图1d批注 ，立异靶点在差别临床阶段的竞争水平类似。另外 ，在统一个临床阶段 ，只有少少的靶点有5家及以上的公司同时开发。事实上 ，关于大大都的临床阶段 ，约有70%的立异靶点只有一家公司在某个特定的临床阶段举行药物开发�？瓷先期和II期阶段的竞争最强烈 ，有4家和5家公司同时开发的情形绝大大都爆发在这两个阶段。最后 ，我们视察了已证实靶点在各个临床阶段的竞争 ，可以发明 ，在所有临床阶段上 ，都泛起出稳固和相对强烈的竞争态势（图1e）。
图1：2016年在研药物靶点情形剖析
a：所有人卵白靶点相关药物的竞争情形
b：已证实靶点的竞争水平
c：立异靶点的竞争水平
d：差别开发阶段立异靶点的竞争漫衍
e：差别开发阶段已证实靶点的竞争漫衍
注：饼图中心的数字和柱状图上方的数字代表每组靶点的总数。注重 ，一个靶点可以在差别公司差别药物开发项目的多个临床阶段中泛起。
与之前Agarwal等人的研究相同 ，这里的剖析也取决于所使用数据库的信息和使用标准。本文所评估的总靶点比之前Agarwal等人的研究要少 ，特殊是立异靶点（以前的文章剖析了1,027个靶点 ，其中包括247个已证实靶点和712个立异靶点）。这可能反应出最近几年至公司对在研产品线举行精简和/或降低危害的起劲 ，研发一个完全未被探索过的靶点需要大宗的时间和起劲来获得对其机制、清静性和成药性的基真相识。靶点数目的区别可也可能是由于数据源和分类的差别。例如 ，本次研究扫除了具有一个以上靶点的药物的项目 ，如肿瘤药中的多激酶抑制剂。
总体来看 ，这项剖析批注 ，已往三年里 ，立异靶点的竞争已经大大增添 ，罢了证实靶点的竞争仍然强烈。这种更大的竞争可能反应为 ，为了应对一直增添的预算压力 ，在立异靶点上更洪流平地规避危害和/或增添行业内的相助（如形成同盟）。
本文内容源自Clarivate Analytics（原汤森路透知识产权与科技集团）团队在《Nature Reviews》上揭晓的文章《Opportunities and challenges of the 2016 target landscape》。
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